Грандаксин: подробный разбор препарата - как работает, в чем плюсы и минусы
Грандаксин (Тофизопам) — это атипичный анксиолитик из семейства 2,3-бензодиазепинов, который появился на свет в 1970-х годах в Венгрии.
Сегодня поговорим про этот интересный препарат. В отличие от своих «старших братьев» — классических бензодиазепинов, Тофизопам не укладывает вас спать и не превращает в мешок с расслабленными мышцами. Его фишка — анксиолитическое действие (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20967473/) за счёт избирательного ингибирования изоферментов фосфодиэстеразы.
Показания у него стандартные: тревога, неврозы, усталость, апатия и даже похмелье после бурных вечеринок (алкогольный абстинентный синдром).
Где доказательства?
Долгое время Тофизопам был как интроверт на вечеринке — вроде есть, но никто его особо не замечал.
📍В базах данных Cochrane и списке жизненно необходимых лекарств ВОЗ он не значится.
📍В PubMed до 2024 года о Тофизопаме было всего 5 упоминаний, большинство из которых родом из 1980-х.
🔔 Например, в одном исследовании с 12 участниками изучали, как препарат влияет на психомоторные навыки (спойлер: не превращает вас в робота).
🔔 В другом исследовании (146 участников) его пробовали как средство для пероральной премедикации, и здесь Тофизопам значительно лучше, чем плацебо и даже чем Нитразепам, снижал тревожность и возбуждение перед оперативными вмешательствами.
🔔 А ещё в одном (59 пациентов) Тофизопамом пытались лечить функциональные расстройства ЖКТ, однако методологические ограничения (отсутствие плацебо-контроля) снижали качество выводов.
🔔 В 2024 году наконец-то появилось пилотное двойное слепое рандомизированное плацебо-контролируемое исследование (https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/38276013/) с участием 66 пациентов. Результаты показали, что Тофизопам и Диазепам оба справляются с тревогой лучше, чем плацебо.
Но, как это часто бывает, выборка была маленькой, а исследование — пилотным, так что рано кричать «Эврика!».
В общем, Тофизопам вроде бы работает, и его анксиолитическое действие, согласно отдельным исследованиям, даже сопоставимо с эффектом некоторых бензодиазепинов, причем с меньшими рисками седативных побочных эффектов.
Однако по препарату отсутствуют крупные систематические обзоры и метаанализы, что ограничивает его включение в международные рекомендации по лечению тревожных расстройств.
Когда лучше не применять Тофизопам:
▪️Беременность и лактация.
Плод и младенец — не лучшая аудитория для экспериментов.
▪️Печеночная и почечная недостаточность.
Если ваши органы уже на грани, Тофизопам может их добить.
▪️Аллергия на компоненты.
Зуд и сыпь — не самые приятные побочки.
▪️Тяжелая депрессия с суицидальными мыслями.
Тут нужны более мощные средства, а не просто «успокоительное».
Заключение:
Тофизопам — как подающий надежды студент: старается, но пока не доказал свою крутость на весь класс.
В международных клинических рекомендациях (NICE, APA) он не значится, а исследований, подтверждающих его эффективность, слишком мало. К тому же, большинство из них устаревшие.
✅ Если говорить об «отличниках», то в первой линии терапии тревожных расстройств находятся антидепрессанты — прежде всего селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), такие как эсциталопрам, сертралин, пароксетин и венлафаксин.
Также могут применяться буспирон и габапентин.
Бензодиазепины (диазепам, лоразепам, алпразолам) тоже эффективны, но из-за риска зависимости их назначают только кратковременно.
Возможно, со временем Тофизопам укрепит доказательную базу и сдаст свой «экзамен». Но пока его место остается где-то на задней парте фармакологии.
Поставьте лайк, поделитесь публикацией с друзьями - если было полезно!
